纈沙坦是一種血管緊張素Ⅱ受體亞型的高選擇性抑制藥，降壓平穩(wěn)、效果明顯、不良反應(yīng)輕微、安全性好，已經(jīng)成為*的抗高血壓的一線治療藥物，市場需求極大。
 

　　當前業(yè)內(nèi)在生產(chǎn)纈沙坦口服劑型時主要采用濕法制粒和干法制粒兩種工藝方法，由于纈沙坦不溶于水、吸濕后容易發(fā)粘、硬度變大等原因，采用濕法制粒工藝時需要選擇合適的輔料，制備耗時長且成本高昂。相較而言，采用高純度的纈沙坦直接進行干法制粒(不加輔料)是一種高效且低成本的制劑工藝。

 

　　纈沙坦是一種對溫度和壓力較為敏感的物料，常規(guī)干法制粒機在連續(xù)生產(chǎn)過程中，如果對壓力和溫度的控制不佳，會導(dǎo)致最終纈沙坦產(chǎn)品的生產(chǎn)一致性降低；更惡劣的情況是物料可能在受壓區(qū)和輸料殼體前端大量結(jié)晶(如圖1)，導(dǎo)致設(shè)備卡死甚至損壞。

圖1 纈沙坦在常規(guī)干法制粒中結(jié)晶

 

　　迦南科技全新研發(fā)的LGX系列干法制粒機，全面優(yōu)化溫度和壓力的控制邏輯，本設(shè)備在生產(chǎn)高純度纈沙坦制劑中高效且穩(wěn)定，其優(yōu)勢如下：
 

　　1.全新設(shè)計的智能溫控系統(tǒng)：生產(chǎn)過程中，物料升溫低于10℃。
 

　　2.PID調(diào)節(jié)壓力控制系統(tǒng)：擠壓壓力調(diào)節(jié)響應(yīng)速度快，波動小。

圖2 LGX系列干法制粒機輥壓壓力趨勢圖

 

　　3.輸送螺桿處理工藝：耐磨性增加，清潔難度降低。

圖3 LGX系列干法制粒機纈沙坦物料清洗前后對比

 

　　4.迦南自主研發(fā)的智慧型生產(chǎn)控制系統(tǒng)，使產(chǎn)品致密性、一致性和成粒性更佳，并且有效避免結(jié)晶卡死現(xiàn)象。
 

　　如表1所示，迦南科技分別使用LGX系列干法制粒機和常規(guī)干法機對高純度纈沙坦進行了連續(xù)運行測試(超過8h)，并取樣檢測，結(jié)果表明不同階段的樣品關(guān)鍵數(shù)據(jù)差異極小，異構(gòu)體含量<0.7%(符合歐標要求)，而使用常規(guī)干法機生產(chǎn)則出現(xiàn)了不同程度的潔凈情況，并且異構(gòu)體含量接近1.5%。

 

　　使用迦南LGX系列干法制粒機生產(chǎn)的纈沙坦，在制粒完成后從輸料螺桿和輸料殼體表面取樣的樣品異構(gòu)體含量0.70%，而使用常規(guī)干法制粒機生產(chǎn)后從相同位置取樣的異構(gòu)體含量高達3.04%。
 

　　迦南科技全新研發(fā)的LGX系列干法制粒機，不僅適用于纈沙坦這種典型物料，也可以滿足各類物料特性復(fù)雜、生產(chǎn)難度高的產(chǎn)品，歡迎各大藥企來料測試。